Boceprevir цена

Боцепревир

Описание актуально на 30.01.2017

  • Латинское название: Boceprevirum
  • Код АТХ: J05AE12
  • Химическая формула: C27H45N5O5
  • Код CAS:-0

Химическое название

Химические свойства

По своим физико-химическим свойствам Боцепревир – белый или почти белый мелкий порошок.

Оглавление:

Молекулярная масса = 519,7 грамм на моль. Противовирусный препарат нового поколения, ингибитор протеазы NS3 вируса гепатита С.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Боцепревир обладает способностью связываться с серином в протеазе вируса гепатита С, замедляя процесс репликации вируса в инфицированных клетках.

Лекарство при пероральном приеме хорошо усваивается, достигая максимальной концентрации в течение двух часов. Равновесная концентрация наблюдается после трехразового приема в течение суток. Степень связывания с белками крови составляет около 75%. Метаболизируется с помощью альдо-редуктазы и ферментов CYP3A4/5. Период полувыведения составляет 3,5 часа.

Показания к применению

Боцепревир назначают для лечения хронического гепатита С в комбинации с интерфероном альфа и рибавирином. Лекарство используют у пациентов с нормально работающей печенью.

Противопоказания

Побочные действия

Чаще всего во время лечения Боцепревиром развиваются следующие побочные реакции:

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают в соответствии с инструкцией, в зависимости от состояния пациента используют различные схемы лечения.

Боцепревир комбинируют с интерфероном альфа и рибавирином. Обычно используют по 0,8 г лекарства, трижды в день во время еды. Не рекомендуется превышать дозировку 2,4 грамма в сутки. Продолжительность лечения от 28 до 48 недель.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки средством. Рекомендуется проводить симптоматическую терапию, следить за состоянием пациента.

Взаимодействие

Эфавиренц снижает плазменную концентрацию Боцепревира. Может потребоваться коррекция дозировки.

При сочетанном приеме данного вещества и аторвастатина, суточная дозировка последнего не должна превышать 20 мг.

Особую осторожность рекомендуется соблюдать при лечении гормональными контрацептивами и данным лекарством.

Средство не рекомендуется сочетать с блокаторами кальциевых каналов. Рекомендовано проводить клинический мониторинг и скорректировать дозировку.

Условия продажи

Особые указания

Лечение Боцепревиром проводит врач, который имеет опыт лечения гепатита С. Также, рекомендуется периодически контролировать состояние здоровья пациента, наличие опасных побочных эффектов от терапии.

Применение лекарства без интерферона и рибавирина не рекомендуется.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Отзывы

Судя по отзывам, лечение Боцепревиром проходит достаточно сложно, в комбинации с ним назначают множество доп. препаратов. Побочные реакции проявляются, как описано в инструкции. Пациенты отмечают высокую эффективность терапии лекарственным средством.

Цена Боцепревира, где купить

Цена на препарат Виктрелис составляет порядка 60 тысяч рублей за 336 капсул, дозировкой 200 мг.

Источник: http://medside.ru/botseprevir

Виктрелис цены в аптеках Новая Одесса

найдено 3 предложения и 2 аптеки.

Все цены и наличие Виктрелис актуальны на сегодняшний день. Купить перепарат вы сможете в любой из нижеперечисленных аптек Новая Одесса.

Интернет-аптека «Норма-Плюс»

  • Виктрелис 200 мг № 336 (Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Швейцария) 54,194 . 00 грн
  • Виктрелис 200 мг № 336 (Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Швейцария) 54,194 . 00 грн
  • Интернет-аптека «Норма-Плюс»
  • Интернет-аптека «Норма-Плюс» Львов
  • Служба доставки лекарств PharmaLad

    • ВИКТРЕЛИС (Боцепревир) / VICTRELIS (Boceprevir) капс. 200 мг, 336 шт. («Merck & Co») 108,254 . 99 грн
    • Служба доставки лекарств PharmaLad
    • Служба доставки лекарств PharmaLad Киев
  • По вашему запросу Виктрелис в аптеках Новая Одесса всего найдено 3 лекарственных препарата

    Купить Виктрелис (Боцепревир) — Цена Victrelis (Boceprevir)

    • 336 капс.

    Цена $4 434.15 за 1 упак

    При запросе уточняйте о наличии скидок и специальных предложений.

    Указанная стоимость включает НДС. Не будучи гражданином Израиля, в аэропорту Вы можете получить возврат налога (мы предоставим все необходимые документы для предъявления в Tax-Free).

    Препарат Виктрелис, действующим веществом которого является боцепревир,относится к фармакологической группе противовирусных средств. Наиболее часто это препарат применятся в процессе комплексной терапии вирусного гепатита С типа, а также при фиброзе и циррозе печени.

    Препарат Victrelis (Boceprevir)

    Механизм действия

    Боцепревир с высокой избирательностью блокирует активность фермента протеазы вируса гепатита С, которая необходима для репликации вирусных частиц. Химически связывая протеазу, боцепревир подавляет размножение вируса в инфицированных им человеческих клетках.

    Протокол применения Виктрелис

    Препарат Виктрелис используется в сочетании с пэгинтерфероном типа альфа и рибавирином. Выпускается данное лекарство в таблетированной форме и предназначено для перорального приема. Стандартная дозировка боцепревира составляет 800 мг три раза в сутки. Введение препарата внутрь необходимо проводить одновременно с приемом пищи.

    Эффективность использования

    Препарат Виктрелис был разработан относительно недавно, но в процессе широкомасштабных клинических испытаний продемонстрировал настолько высокую результативность, что на сегодняшний день его применение при терапии вирусного гепатита С одобрено уже более чем в 80 странах мира. Более того, в некоторых из них боцепревир был включен в систему государственных закупок в качестве жизненно необходимого фармацевтического средства. Статистические данные, собранные в ходе исследований, доказывают, что Виктрелис вызывает устойчивый вирусологический ответ практически у всех групп пациентов. Общий результат лечения боцепревиром был в 1,7 раза лучше, чем результаты терапии у контрольной группы больных. Препарат увеличивал эффективность излечения от вирусного гепатита С на 47-50%, а от цирроза и фиброза печени – на 55%.

    Противопоказания:

    • аллергические реакции на боцепревиру или на любые иные вещества, входящие в состав Виктрелиса;
    • воспаление печени аутоиммунной природы;
    • печеночная недостаточность;
    • беременность;
    • возраст пациента менее 18 лет.

    Побочные эффекты Виктрелиса:

    • повышение утомляемости;
    • анемические проявления и нейтропения;
    • тошнота, иногда рвота;
    • нарушения пищеварения в виде диарей;
    • головные боли и головокружения;
    • нарушения и извращения вкусовых ощущений;
    • тревожные и депрессивные состояния, бессонница;
    • кашель и одышка;
    • потеря волосяного покрова;
    • кожный зуд, сыпь и сухость кожных покровов;
    • суставные и мышечные боли;
    • потеря массы тела;
    • ознобы и повышение температуры.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Виктрелис не назначается в сочетании с веществами, которые метаболизируются ферментами CYP3A4/5. К числу таких фармакологических средств относятся

    амиодарон, пимозид, хинидин, ловастатин, различные вещества, содержащие экстракт спорыньи и некоторые другие препараты.

    Условия транспортировки и хранения

    Описание препарата Совальди, механизм действия, протокол применения и возможность купить Совальди — мы считаем, что также могут заинтересовать вас.

    Источник: http://www.apteka-tlv.com/preparaty/hepatitis/viktrelis-boceprevir/

    Victrelis (Виктрелис) / Boceprevir (Боцепревир)

    Victrelis – один из новейших оральных препаратов для лечения гепатита C, последняя разработка фармацевтики. Обеспечивает высокий процент излечимости. Препарат особенно эффективен при наличии таких осложнений гепатита, как цирроз, фиброз.

    Данное лекарственное средство относится к группе противовирусных. Выпускается в форме капсул.

    • 0
    • 0
    • 0
    • 0
    • 0
    • 0 поделись

    Описание

    Механизм действия:

    • основное действующее вещество — боцепревир — связывается с ферментом вируса, останавливая дальнейшее самовоспроизведение вирусных клеток.

    Показания

    • Виктрелис применяется для терапии хронического вирусного гепатита C в том случае, если назначенное ранее лечение оказалось неэффективным или не проводилось вовсе. Используется в комбинации с двумя препаратами: рибавирином и пэгинтерфероном альфа.

    Режим дозирования

    • Victrelis принимают трижды в день внутрь вместе с едой по 800 мг. Еда увеличивает всасываемость лекарственного средства на 60%. Максимальная доза в сутки — 2400 мг. Длительность курса зависит от наличия сопутствующих заболеваний печени и концентрации РНК вируса в крови.

    Прием пропущенной дозы возможен, если до следующего приема осталось больше двух часов. В противном случае необходимо следовать обычному режиму дозирования.

    Противопоказания

    • беременность и период лактации;
    • возраст младше 18 лет;
    • индивидуальная непереносимость;
    • печеночная недостаточность (по системе Child- Pugh классы B и C, более 6 баллов);
    • аутоиммунный гепатит.

    Запрещено применение боцепревира с некоторыми лекарственными средствами: амиодароном, симвастатином, ловастатином, мидазоламом, пропафеноном, хинидином, производными спорыньи, астемизолом, бепридилом, пимозидом.

    В состав препарата входит лактоза, поэтому Boceprevir не рекомендуется принимать пациентам с непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции или лактазной недостаточностью .

    Побочные эффекты

    В ходе клинических исследований были отмечены наиболее частые побочные реакции:

    Источник: http://shifa.pro/tradicionnaya-medicina/gepatit-c/victrelis-boceprevir/

    ВИКТРЕЛИС (Боцепревир) / VICTRELIS (Boceprevir)

    Описание / Инструкция

    Боцепревир является перспективным препаратом для терапии хронического вирусного гепатита С 1-го генотипа — наиболее распространенного в США и наиболее трудно поддающеhttps://dostavkalikiv.com/goods/boceprevir.htmlгося средствами из современного арсенала противовирусных средств. Боцепровир первый препарат одобренный для терапии хронического гепатита С в США за последние 20 лет.

    Купить ВИКТРЕЛИС (Боцепревир) / VICTRELIS (Boceprevir) Вы можете с доставкой в Винница, Луцк, Днепропетровск, Кривой Рог, Донецк, Мариуполь, Житомир, Ужгород, Ивано-Франковск, Калуш, Белая Церковь, Борисполь, Бровары, Вишневое, Вышгород, Кировоград, Симферополь, Ялта, Луганск, Николаев, Одесса, Полтава, Ровно, Сумы, Тернополь, Харьков, Херсон, Хмельницкий, Черкассы, Чернигов, Черновцы

    Источник: http://dostavkalikiv.com/goods/boceprevir.html

    VICTRELIS ® (Боцепревир)

    Цена: Ориентировочная цена на начало 2013 г. 4000$ за упаковку (месячный курс).

    1 капсула содержит 200 мг боцепревира;

    целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

    Капсула: крышка содержит железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172), титана диоксид, желатинкорпус: содержит железа оксид желтый (Е 172), титана диоксид, желатин.

    Противовирусные средства для системного применения. Ингибиторы протеазы.

    Показания к применению

    VICTRELIS ® (Боцепревир) показан для лечения хронического гепатита С в комбинации с пегинтерфероном альфа и рибавирином, у взрослых пациентов (18 лет и старше) с первым генотипом вируса и компенсированным заболеванием печени, включая цирроз печени, ранее не получавших лечения или тех, кто не ответил на предыдущую терапию интерфероном и рибавирином. VICTRELIS ® не должен использоваться в качестве монотерапии, а только в сочетании с пегинтерфероном альфа и рибавирином.

    • чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу препарата.

    • Совместное применение с препаратами, клиренс которых в значительной степени зависит от CYP3A4 / 5 и с повышенной концентрацией в плазме которых связывают тяжелые и / или опасные для жизни явления: мидазолам и триазолам, бепридил, пимозид, лумефантрин, галофантрин, ингибиторы тирозинкиназы, симвастатин, ловастатин и производные спорыньи.

    Лечение Виктрелисом должен проводить врач, имеющий опыт лечения гепатита С.

    VICTRELIS ® применяется в комбинации с пегинтерфероном альфа и рибавирином. Доза

    VICTRELIS ® составляет 800 мг (четыре капсулы по 200 мг) три раза в день (каждыечасов) во время еды. Дозировка может отличаться для различных групп пациентов, например, пациентов с циррозом печени.

    Максимальная дозамг.

    Прием препарата без пищи может приводить к уменьшению его эффективности.

    Схема применения VICTRELIS ® в составе комбинированной терапии у больных без цирроза печени, ранее не получавших лечения, частично ответивших или получивших рецидив при прохождении предыдущей терапии интерфероном и рибавирином.

    • Начало терапии пегинтерфероном альфа и рибавирином в течение 4 недель (недели лечения 1-4).

    • Добавление VICTRELIS ® 800 мг (четыре капсулы 200 мг) три раза в день (каждые 7-9 часов)

    совместно пегинтерфероном альфа и рибавирином режим после 4 недель лечения. На основании ответа пациента на лечение (исчезновение HCV-RNA и на 8-й, 12-й и 24й неделе лечения), определяется продолжительность лечения (см. Таблица 1).

    Таблица 1. Определение продолжительности лечения

    Если у пациента уровень HCV-RNA на 12-й неделе больше или равен 100 МЕ / мл или обнаруживается на 24-й неделе, нужно завершить лечение.

    Уровень HCV-РНК в плазме измеряется с помощью анализатора Roche COBAS ® TaqMan ®

    с нижним пределом количественного определения 25 МЕ / мл.

    Все пациенты с циррозом и пациенты с нулевым ответом

    Рекомендуемая продолжительность терапии — 48 недель: 4 недели терапии пегинтерфероном альфа и рибавирином + 44 недели терапии пегинтерфероном альфа, рибавирином и Виктрелисом (см. правила приостановления терапии, таблица 1). Терапия пегинтерфероном альфа, рибавирином и Виктрелисом после первых 4 недель терапии пегинтерфероном альфа и рибавирином должна длиться не менее 32 недель. При условии увеличения риска побочных эффектов Виктрелиса (чаще — анемии) и если пациент плохо переносит терапию, необходимо рассмотреть возможность приема только пегинтерферона альфа и рибавирина в течение последних 12 недель лечения. Если пациент пропустил прием дозы и до приема следующей остается менее 2 часов, пропущенную дозу следует отменить. Если пациент пропустил прием дозы и до приема следующей остается более 2 часов, пропущенную дозу следует принять во время еды и восстановить обычную схему приема.

    Уменьшение дозы Виктрелиса не рекомендуется. Если у пациента имели место серьезные побочные реакции, связанные с пегинтерфероном альфа и / или рибавирином, дозы этих препаратов необходимо снизить (см. инструкции для медицинского применения этих препаратов). Виктрелис не должен назначаться при отсутствии приема пегинтерферона альфа и рибавирина.

    Специальные группы больных

    Пациентам с почечной и / или печеночной недостаточностью любой степени тяжести проводить коррекцию дозы не требуется. Виктрелис не исследовался у пациентов с декомпенсированным циррозом.

    Рис.1 Терапия у ранее нелеченных взрослых пациентов без цирроза

    Рис.2 Терапия у взрослых пациентов, у которых предыдущая терапия была неэффективной

    Рис.3 Терапия, определяемая вирусологическим ответом, у неответчиков и всех пациентов с циррозом

    Наиболее распространенными побочными реакциями при комбинированном лечении Виктрелисом и пегинтерфероном альфа и рибавирином были слабость, анемия, тошнота, головная боль. Наиболее частой причиной снижения дозы была анемия, которая встречалась чаще у пациентов, которые применяли Виктрелис в комбинации с пегинтерфероном альфа-2b и рибавирином, чем у тех, кто принимал пегинтерферон альфа-2b и рибавирин отдельно. Побочные реакции, приведенные в таблице 2, можно классифицировать на следующие категории по частоте: очень часто ( ≥ 1/10), часто ( ≥ 1/100 до <1/10), нечасто ( ≥ 1/1000 до <1/10) , редко ( ≥ 1/до <1/1000).

    Таблица 2. Нежелательные реакции у больных, принимавших Виктрелис, пегинтерферон альфа-2b и рибавирин **

    dчасто ретинальной ишемия *, ретинопатия * конъюнктивальная геморрагия, конъюнктивит, глазной боли, ощущение зуд, отек глаз, повышенное слезотечение, гиперемия, фотофобия

    редко Плевральный фиброз *, ортопноэ, дыхательная недостаточность

    * — Включают побочные реакции, выявленные в клинических исследованиях.

    ** Поскольку Виктрелис назначается с пегинтерфероном альфа и рибавирином, см.. соответствующие инструкции на препараты.

    Суточная доза 3600 мг, которую принимали здоровые добровольцы в течение 5 дней, не вызвала нежелательных эффектов. Специальный антидот не предусмотрен. Лечение при передозировке должно состоять из общих поддерживающих средств, включающие контроль жизненно важных функций организма и наблюдение за клиническим состоянием больного.

    Применение в период беременности и кормления грудью.

    Данные о влиянии Виктрелиса на фертильность у людей отсутствуют. Фармакодинамические и токсикологические данные, полученные при опытах на животных, свидетельствуют о влиянии VICTRELIS ® на фертильность, который был обратным.

    Исследования по применению Виктрелиса у беременных женщин не проводились, поэтому препарат противопоказан в период беременности. Женщины репродуктивного возраста во время применения препарата обязательно должны пользоваться эффективными противозачаточными средствами.

    Боцепревир экскретируется в грудное молоко, поэтому исключать риск влияния препарата на новорожденных и детей грудного возраста нельзя. Из-за вероятности нежелательных реакций у младенцев перед началом лечения кормление грудью следует прекратить.

    Безопасность и эффективность применения боцепревира у детей до сих пор не установлены.

    Терапия пегинтерфероном альфа и рибавирином может вызвать анемию на 4-й неделе лечения. Дополнение двойной терапии Виктрелисом ассоциировано с дополнительным снижением концентрации гемоглобина до 1 г / дл на 8-й неделе. Таким образом, до начала лечения, на 4-м и 8-й неделе и в дальнейшем нужно тщательно мониторировать анализ крови. Если концентрация гемоглобина в сыворотке крови ниже 10 г / дл (или 6,2 ммоль / л), нужно корректировать анемию.

    Проверка уменьшение дозы и / или приостановление приема рибавирина приведены в инструкции на рибавирин.

    Дополнение терапии Виктрелисом может приводить также к нейтропении, степень тяжести которой больше, чем при применении пегинтерферона альфа-2b и рибавирина. Большая частота инфекций, угрожающих жизни, наблюдалась при применении Виктрелиса, чем в контрольной группе. Контроль за количеством нейтрофилов должен проводиться в начале терапии и регулярно в процессе терапии. Быстрая оценка и лечение инфекции является рекомендованной.

    Количество тромбоцитов при приеме VICTRELIS ® тоже имела тенденцию к снижению по сравнению с пациентами, которые принимали двойную дозу препарата. Другие изменения лабораторных показателей касались повышения в крови пациентов триглицеридов, мочевой кислоты, общего холестерола.

    Комбинированное применение пегинтерферона альфа-2а сравнению с пегинтерфероном альфа-2b

    Комбинация Виктрелиса и пегинтерферона альфа-2а была ассоциирована с более высокой частотой возникновения нейтропении и инфекций.

    Лекарственные средства, содержащие дроспиренон

    Следует проявлять осторожность пациентам, принимающим препараты, содержащие дроспиренон, а также больным, которые принимают калийсберегающие диуретики, из-за возникновения гиперкалиемии. Для предотвращения этого необходимо рассмотреть возможность применения других контрацептивов.

    Применение пациентам с нулевой ответом

    Основываясь на данных ретроспективного анализа, проведенного на 4-й неделе у пациентов, которые принимали пегинтерферон альфа-2b и рибавирин, по сравнению с базисной линией, пациенты с нулевой ответом могут иметь некоторые положительные реакции при добавлении к терапии VICTRELIS ® .

    Монотерапия ингибиторами HCV-протеазы

    Исходя из результатов клинических исследований, применение Виктрелиса невозможно без комбинированной терапии вируса гепатита С через высокую вероятность увеличения резистентности. Неизвестно, какое влияние будет иметь лечения Виктрелисом на активность введенных после этого ингибиторов HCV протеазы, включая повторную терапию Виктрелисом.

    Применение пациентам с ВИЧ-инфекцией

    Безопасность и эффективность Виктрелиса в качестве монотерапии и в комбинации с пегинтерфероном альфа и рибавирином для лечения хронического гепатита С генотипа 1 не доказано у пациентов с ВИЧ-инфекцией и HCV. Клинические исследования продолжаются.

    Применение пациентам с вирусным гепатитом В

    Применение пациентам с трансплантатами органов.

    Применение пациентам с вирусным гепатитом С других генотипов

    Есть данные о риска удлинения интервала QT.

    Применение больным с редкими наследственными расстройствами

    Пациенты с редкими наследственными расстройствами в виде непереносимости галактозы, лактазной недостаточности Лаппа, мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны применять этот препарат.

    Пациенты пожилого возраста

    Количество больных старше 65 лет, которые были включены в клинические исследования VICTRELIS ® , была недостаточной для определения разницы в дозировке. Опыт показывает отсутствие клинически значимой разницы между ответом пациентов пожилого возраста и молодых.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Определенные реакции при применении Виктрелиса в комбинации с пегилированным интерфероном альфа и рибавирином могут влиять на скорость реакции. Индивидуальный ответ на VICTRELIS ® в комбинации с пегилированным интерфероном альфа и рибавирином может колебаться. Больных следует проинформировать о случаях слабости и головокружения (см. «Побочные реакции»). Дополнительную информацию пегилированным интерфероном альфа и рибавирина см.. в соответствующих инструкциях.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Виктрелис является мощным ингибитором CYP3A4 / 5. Лекарственные препараты, которые изначально метаболизувались ферментом CYP3A4 / 5, могли бы иметь большее влияние при приеме VICTRELIS ® , который может усилить или продлить терапевтическое воздействие и побочные эффекты (см. таблицу 3). Виктрелис не подавляет и не индуцирует другие ферменты CYP450. Препарат частично метаболизируется ферментом CYP3A4 / 5. Совместное применение VICTRELIS ® с лекарственными средствами, которые индуцируют или подавляют CYP3A4 / 5, может усиливать или ослаблять действие Виктрелиса.

    Виктрелис в комбинации с пегилированным интерфероном альфа и рибавирином противопоказан при совместном приеме с лекарственными средствами, клиренс которых в значительной степени зависит от CYP3A4 / 5, и с повышенной концентрацией в плазме крови которых связывают тяжелые и / или опасные для жизни состояния, это: пероральные мидазолам, амиодарон, астемизол, бепридил, пимозид, пропафенон, хинидин и производные спорыньи (дигидроэрготамин, ергоновин, эрготамин, метилергоновин).

    Данные по фармакокинетическим взаимодействиям

    Лекарственные средства по терапевтическим назначению

    Рекомендации по соместному приему

    (кетоконазол 400 мг 2 раза в сутки + Виктрелис 400 мг)

    боцепревир AUC ↑ 131 %

    боцепревир Cmin не применялся

    Назначают комбинацию Виктрелиса и кетоконазола (или других противогрибковых средств) очень осторожно.

    Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы

    (тенофовир 300 мг однократно + Виктрелис 800 мг 3 раза в сутки)

    боцепревир AUC ↔ 8 % **

    тенофовир AUC ↔ 5 %

    Для Виктрелиса и тенофовира коррекция дозы не требуется.

    Ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази

    (ефавиренц 600 мг однократно + Виктрелис 800 мг 3 раза в сутки)

    боцепревир AUC ↔ 19 % **

    ефавиренц AUC ↔ 20 %

    Концентрации Виктрелиса в плазме перед следующим приемом снижались при приеме с эфавиренц. Клинический результат этого снижения не был оценен непосредственно

    (ритонавир 100 мг однократно + Виктрелис 400 мг 3 раза в сутки)

    боцепревир AUC ↔ 19 %

    Нет данных относительно применения ритонавира в комбинации с ингибиторами протеазы. Для Виктрелиса и ритонавира коррекция дозы не требуется.

    (дроспиренон 3 мг однократно + этинилэстрадиол 0,02 мг однократно + Виктрелис 800 мг 3 раза в сутки)

    Дроспиренон AUC ↑ 99 %

    етинилестрадиол AUC ↓ 24 %

    ( Дроспиренон — ингибитор CYP3A4/5)

    Следует быть осторожными больным с такими состояниями, которые могут привести к гиперкалиемии или больным, которые принимают калийсберегающие диуретики. Следует рассмотреть возможность применения других контрацептивов

    (4 мг однократно перорально + Виктрелис 800 мг 3 раза в сутки)

    Мидазолам AUC ↑ 430 %

    Совместное применение с Виктрелисом противопоказано

    * Взаимодействие Виктрелиса с другими лекарственными средствами (изменение средней оценки соотношения Виктрелиса в сочетании с лекарствами, которые принимаются одновременно / Виктрелис отдельно): ↓ — снижение средней оценки соотношения> 20%; ↑ — увеличение средней оценки соотношения> 25%; никакого влияния (↔ ) — снижение средней оценки соотношения ≤ 20% или увеличение средней оценки соотношения ≤ 25%.

    ‡ В когортном исследовании при комбинированной терапии площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) составляет 200 мг и 400 мг.

    Виктрелис является ингибитором протеазы NS3 вируса гепатита С (HCV). Ковалентно, но обратно он связывается с активным серина (Ser139) протеазы NS3 с помощью функциональной группы (альфа)-кетоамида, тормозя репликацию вируса в клетках-хозяевах, инфицированных HCV.Противовирусная активность в культуре клеток в биохимической пробе оценивали противовирусную активность боцепревира относительно медленного связывания ингибиторов протеазы NS3 в системе репликон HCV. В пробе 72-часовой клеточной культуры значение ингибирующей концентрации IC50 и IC90 для боцепревира были примерно 200 нМ и 400 нМ соответственно. Снижение количества РНК репликон является первоочередной по времени лечения. Лечение при IC90 течение 72 часов приводило к снижению уровня РНК репликон на 1 log. Продолжение лечения на 15-й день приводило к снижению уровня РНК репликон на 2 log. Оценка различных комбинаций боцепревира и интерферона альфа-2b, которые дают 90% угнетение РНК репликон, показывало дополнительный эффект; свидетельство взаимодействия или антагонизма обнаружено не было.

    Резистентность по Виктрелису определяли в биохимических пробах и пробах репликон. Действие Виктрелиса снижалась (в 2-10 раз) следующими основными устойчивыми аминокислотными мутантами, связанными с резистентностью (RAV): V36M, T54A, R155K и V170A. Потеря эффективности (более чем в 50 раз) наблюдалась с аминокислотными мутантами, связанными с резистентностью: A156T. Репликон, которые несут мутант A156T, менее жизнеспособны, чем репликон, которые несут другие RAV. Многократный рост резистентности для двойных RAV примерно равен произведению показателей резистентности отдельных RAV.Объединенный анализ больных, ранее не лечившихся, и больных, предшествующее лечение которых оказалось неэффективным, которые в течение 4 недель получали пегинтерферон альфа-2b и рибавирин, после чего им дополнительно давали Виктрелис 800 мг 3 раза в сутки в фазе III исследований, показали , что на 15% больных появились RAV, которых не было в базовых показателях. Анализ проб показал, что у 53% пациентов, принимавших Виктрелис, не достигших устойчивого вирусологического ответа, были обнаружены RAV, которых не было в базовых показателях. Чаще всего в этих больных выявлялись аминокислотные заместители V36M (61%), R155K (68%) у пациентов, инфицированных вирусами генотипа 1а и T54A (42%), T54S (37%), A156S (26%) и V170A (32%) в пациентов, инфицированных вирусами генотипа 1b. У больных, принимавших Виктрелис, чувствительность к интерферону (что определялось снижением на ≥ 1-log10 вирусной нагрузки на 4-й неделе лечения) связывали с выявлением меньшего количества RAV, причем среди этих больных RAV имели 6%, а среди больных с снижением вирусной нагрузки на 4-й неделе лечения

    Боцепревир поглощался после приема со средним значением Tmax 2 часа. AUC, Cmax и Cmin устойчивого состояния увеличивались не совсем пропорционально дозам, а отдельные уровни взаимодействия существенно перекрывались при 800 мг и 1200 мг, показывая меньшее поглощение при более высоких дозах. Накопление является минимальным, и фармакокинетический устойчивое состояние достигается после примерно 1 дня приема препарата 3 раза в сутки.У здоровых добровольцев, получавших только боцепревир 800 мг 3 раза в сутки, влияние препарата характеризовался следующими показателями: AUC (т) 6147 нг-г/мл, Cmax 1913 нг / мл Cmin 90 нг / мл. Результаты фармакокинетического исследования были одинаковыми для здоровых добровольцев и HCV-инфицированных пациентов.

    Абсолютная биодоступность Виктрелису не была изучена

    Виктрелис следует применять с пищей. При таком приеме по 800 мг 3 раза в сутки еда улучшала экспозицию боцепревиру на 60% по сравнению с приемом натощак. Биодоступность боцепревира была аналогична независимо от типа пищи (например, с высоким или низким содержанием жира) и был ли прием препарата сделан за 5 минут до еды, во время еды или сразу после еды.

    Боцепревир имеет средний объем распределения (Vd / F) примерно 772 л при достижении равновесной концентрации. После приема однократной дозы препарата 800 мг связывания с белками плазмы крови составляет приблизительно 75%. Боцепревир принимают в виде смеси примерно двух равных частей диастереомеры, быстро взаемоковертуються в плазме крови. Соотношение диастереомеры составляет 2:1, причем доминирующий диастереомеры фармакологически активный, а другой диастереомеры — неактивен.

    Исследования in vitro показывают, что боцепревир, в первую очередь, метаболизируется с участием Альда-кеторедуктазы в метаболиты с восстановленными кетонами, которые не имеют активности в отношении вируса гепатита С. После перорального приема 800 мг боцепревиру, меченного 14C, наиболее циркулирующими в крови метаболитами была диастереомерна смесь метаболитов с восстановленными кетонами, экспозиция которых превышала экспозицию боцепревиру примерно в 4 раза.

    Боцепревир выделяется из плазмы крови со средним полураспада (t ½) примерно 3,4 часа. Средний общий клиренс (CL / F) боцепревира из организма составляет около 161 л / ч. После перорального приема 800 мг 14C-меченного боцепревира примерно 79% дозы было выделено с калом и 9% — с мочой. Эти данные показывают, что боцепревир выделяется преимущественно через печень.

    Основные физико-химические свойства: белый или почти белый порошок в капсулах размера «0», которые состоят из корпуса желтоватого (of-white) непрозрачного цвета с кодом препарата ID «314», нанесенного красной краской, и желтовато-коричневой крышечки с логотипом, нанесенным красной краской.

    Хранить при температуре от 2 до 8 ° С в недоступном для детей месте. Возможно хранение при температуре не выше 30 ° С, но только в течение 3 месяцев.

    336 капсул (по 12 капсул в блистере, по 7 блистеров во внутренней коробке, по 4 внутренних коробки во внешней коробке № 1).

    Производитель «in bulk»: Шеринг-Плау (Сингапур) ПТЭ Лтд, Сингапур / Schering-Plough (Singapore) PTE Ltd, Singapore.

    Вторичная упаковка, тестированиеи выпуск серии: Шерiнг-Плау Лабо Н.В., Бельгия / Schering-Plough Labo NV, Belgium.

    Альтернативное тестирование: Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды / Merck Sharp & Dohme BV, the Netherlands.Местоположение.70 Туас Вест Драйв,Сингапур / 70 Tuas West Drive,Singapore.Индустриепарк 30, Хейст-оп-ден-Берг, Антверпен, Б-2220, Бельгия.Industriepark 30, Heist-op-den-Berg, Antwerpen, B-2220, Belgium.Ваардервег 39, 2031 БН г. Хаарлем, Нидерланды / Waarderveg 39, 2031 BN Haarlem, the Netherlands.

    Источник: http://www.hv-info.ru/preparaty/protease-inhibitors/294—victrelis-.html

    В США разрешили использовать боцепревир

    Фармацевтический гигант Merck добилась впечатляющего успеха – созданный в лабораториях компании препарат боцепревир для лечения вирусного гепатита С одобрен соответствующим ведомством США к применению. Боцепревир – препарат нового поколения.

    Вирусный гепатит С – это настоящий «тихий убийца», на протяжении долгого времени уничтожающий печень своей жертвы, которая может годами не подозревать о наличии у себя смертельного недуга.

    Специалисты компании Merck создали новый препарат для лечения гепатита С – на днях боцепревир (коммерческое название – Victrelis) получил «высочайшее» одобрение FDA, Управления по контролю за продуктами и лекарствами США.

    Принципиальное отличие боцепревира о своих предшественников, лекарств для лечения гепатита С заключается в том, что он является первым ингибитором протеазы для лечения этого недуга. До сего времени лекарства этой группы применялись только для лечения СПИДа.

    Согласно данным клинических испытаний, полученным в двух исследованиях с участиембольных, было установлено, что боцепревир снижает вирусную нагрузку у трети получавших его пациентов до неопределяемых имеющимися методами уровней, то есть фактически полностью устраняет инфекцию.

    «Эти данные говорят сами за себя»,– считает Марк Гэни (Marc Ghany) из Национальных институтов здоровья, один из ученых, принимавших участие в испытаниях боцепревира. Он добавляет, что лекарство является величайшим успехом в лечении гепатита С на сегодняшний день.

    Однако, как практически у любого препарата, у боцепревира имеются и побочные эффекты: в сочетании с основными препаратами для лечения вирусного гепатита С – пегинтерфероном и рибавирином новое лекарство повышает вероятность развития анемии и тяжесть ее течения. Кроме того, у ряда добровольцев появились нарушения психики и суицидальные мысли. Поэтому эксперты FDA подготовили для исследовательского подразделения Merck список из нескольких десятков пунктов, требующих уточнения.

    Источник: http://hepatit.org.ua/2011/05/09/v-ssha-razreshili-ispolzovat-botseprevir/

    ВИКТРЕЛИС (Боцепревир) / VICTRELIS (Boceprevir)

    Боцепревир является перспективным препаратом для терапии хронического вирусного гепатита С 1-го генотипа — наиболее распространенного в США и наиболее трудно поддающегося средствами из современного арсенала противовирусных средств. Боцепровир первый препарат одобренный для терапии хронического гепатита С в США за последние 20 лет.

    хранить при температуре +2 +8 С

    В Фарма Лад ( Pharma Lad ) Вы можете найти, зарезервировать, купить по цене производителя ВИКТРЕЛИС (Боцепревир) / VICTRELIS (Boceprevir) или подобрать к данному препарату аналоги и заменители, ознакомиться с инструкцией и описанием.

    Выбранные Вами лекарства и препараты могут быть доставлены по указанному Вами адресу в Украине, Крым, СНГ (Азербайджан, Армения, Беларусь, Казахстан, Кыргызстан, Молдова, Россия, Таджикистан, Туркменистан, Узбекистан), страны Балтии (Латвию, Литву, Эстонию), Грузию и дальнего зарубежья.

    Источник: http://pharmalad.com/goods/boceprevir.html

    Boceprevir цена

    действующее вещество: efavirenz;

    1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит эфавиренза 600 мг;

    Вспомогательные вещества: лактоза, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, покрытие Opadry Yellow 03B52055: гипромеллоза, железа оксид желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль.

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые капсулоподобной формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с надписью «ML 12» с одной стороны и гладкие с другой.

    Фармакологическая группа

    Противовирусные средства для системного применения. Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы. Код АТХ J05А G03.

    Фармакологические свойства

    Механизм действия. Эфавиренц представляет собой ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ-1. Эфавиренц является неконкурентным ингибитором ВИЧ-1 обратной транскриптазы и существенно не ингибирует ВИЧ-2 обратной транскриптазы или клеточные ДНК-полимеразы (α, β, γ или δ).

    Противовирусное действие. Свободная концентрация эфавиренза, необходимая для 90-95% ингибирования дикого типа или устойчивых к зидовудина лабораторных и клинических изолятов in vitro,находится в пределах диапазона от 0,46 до 6,8 нм на лимфобластоидних клеточных линиях, мононуклеарах периферической крови и культурах макрофагов / моноцитов.

    Устойчивость. Эффективность эфавиренза в клеточной культуре против разновидностей вируса с замещением аминокислот в обратной транскриптазы на позициях 48, 108, 179, 181 или 236, а также против разновидностей с замещением аминокислот в протеазы была аналогична той, что наблюдалась против вирусных штаммов дикого типа. Единственными замещениями, которые привели к появлению самой устойчивости к эфавиренза в клеточной культуре, является замена лейцина на изолейцин на позиции 100 (L100I, с 17 до 22-кратной устойчивости) и лизина в аспарагин на позиции 103 (ДО103N, с 18 до 33-кратной устойчивости). Потеря восприимчивости, превышающей 100-кратное, наблюдалась против разновидностей ВИЧ, экспрессирующих К103N в дополнение к другим замещений аминокислот в обратной транскриптазы.

    К103N представляет собой наиболее часто наблюдаемое замещения в обратной транскриптазы в вирусных изолятах, полученных от пациентов, у которых отмечалась существенное изменение вирусной нагрузки во время клинического исследования эфавиренза в комбинации с индинавиром или зидовудином + ламивудином. Эта мутация наблюдалась у 90% пациентов, которые получают эфавиренз без выраженной вирусологического ответа. Также наблюдались замещения в обратной транскриптазы на позициях 98, 100, 101, 108, 138, 188, 190 или 225, но с более низкой частотой

    и часто только в комбинации с K103N. Модель замещения аминокислот в обратной транскриптазы, связана с устойчивостью к эфавиренза, не зависела от других противовирусных препаратов, которые применялись в сочетании с Эфавиренц.

    Перекрестная резистентность. Профили перекрестной резистентности эфавиренза, невирапина и делавирдин на клеточных культурах показали, что замещение К103N приводит к потере восприимчивости ко всем трем ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Два из трех исследуемых делавирдинстийких клинических изолятов имели перекрестную резистентность с Эфавиренц и содержали замещение К103N. Третий изолят, что замещение в обратной транскриптазы на позиции 236, не имел перекрестной резистентности с Эфавиренц.

    Вирусные изоляты, выделенные из мононуклеаров периферической крови пациентов, включенных в клиническое исследование эфавиренза, в которых наблюдались признаки неэффективности терапии (прыжок вирусной нагрузки), были исследованы по чувствительности к ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Тринадцать изолятов, которые предварительно характеризовались устойчивостью к эфавиренза, оказались также устойчивыми к невирапина и делавирдин. Оказалось, что пять из этих устойчивых к ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы изолятов содержали замещение K103N или замещения валина на изолейцин в позиции 108 (V108I) в обратной транскриптазы.Среди протестированных изолятов после неэффективной терапии Эфавиренц три изоляты остались чувствительными к эфавиренза на клеточных культурах, а также имели чувствительность к невирапина и делавирдин.

    Перекрестная резистентность между Эфавиренц и ингибиторами протеазы имеет низкую вероятность вследствие различных ферментов-мишеней. Перекрестная резистентность между Эфавиренц и NRTIs имеет также низкую вероятность вследствие различных участков связывания на мишени и разного механизма действия.

    Контролируемых исследований применения эфавиренза больным выраженной стадии ВИЧ-инфекции, а именно пациентам с числом CD4-клеток <50 в 1 мм 3 , а также пациентам, которые получали терапию ингибиторами протеазы или ранее принимали ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, не проводилось.

    Опыт клинического применения в ходе контролируемых исследований комбинаций, включающих диданозин или зальцитабин, ограничен.

    Два контролируемые исследования (006 и ACTG 364) продолжительностью примерно 1 год, во время которых эфавиренз применяли в комбинации с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы и / или ингибиторами протеазы, продемонстрировали снижение вирусной нагрузки ниже границы количественного анализа и увеличение числа CD4 лимфоцитов после начальной антиретровирусной терапии и у ВИЧ-инфицированных пациентов, которые ранее принимали нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы. Исследование 020 выявило аналогичный эффект у пациентов, ранее принимавших нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, через 24 недели. В этих исследованиях доза эфавиренза составила 600 мг 1 раз в сутки; доза индинавира составляла 1000 мг каждые 8:00 при применении в комбинации с Эфавиренц и 800 мг каждые 8:00 при применении без эфавиренза. Доза нелфинавира составляла 750 мг 3 раза в сутки. В каждом из этих исследований применяли стандартные дозы нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы каждые 12:00.

    Дети. В настоящее время проводится неконтролируемое исследование ACTG 382, в котором принимают участие 57 детей в возрасте 3-16 лет, которые ранее принимали нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы. Это исследование определяет фармакокинетику, противовирусной активностью и безопасность эфавиренза в комбинации с нелфинавиром (20-30 мг / кг 3 раза в сутки) и одним или более нуклеозидными ингибитором обратной транскриптазы. Стартовая доза эфавиренза была эквивалентна 600 мг (рассчитана в соответствии с возрастом и массы тела). Показатель ответа на терапию, определенный на основании NC = F анализа процента пациентов с концентрацией ВИЧ-РНК <400 копий / мл в плазме крови после 48 недель, стоновив 60% (95%, Д.И. 47, 72) и 53% ( Д.И. 40, 66) на основании процента пациентов с концентрацией ВИЧ-РНК <50 копий / мл в плазме крови. Среднее число CD 4-клеток увеличилось на 63 ± 34,5 клеток / мм 3 по сравнению с исходным уровнем. Продолжительность ответа на терапию у детей была аналогичной ответы у взрослых пациентов.

    Абсорбция . В неинфицированных добровольцев пиковая концентрация эфавиренза в плазме крови l, 6-9,1 мкм достигалась через 5:00 после однократного приема препарата в дозе 100 мг до 1600 мг. Связано с приемом препарата увеличение максимальной концентрации (С mах ) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) отмечалось при дозировке до 1600 мг; пропорциональной зависимости степени увеличения от дозы не наблюдалось: результат оказался меньше, поэтому можно предположить, что при более высоких дозах всасывание уменьшается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (3-5 часов) не изменился после многократного приема препарата, и концентрации в плазме крови достигается через 6-7 дней.

    У ВИЧ-инфицированных пациентов в период устойчивого состояния фармакокинетики средние показатели C Max , C MIN и AUC имели линейную зависимость от суточных дозировок 200 мг, 400 мг и 600 мг. В 35 пациентов, получавших эфавиренз в дозе 600 мг 1 раз в сутки, стойка C Max составила 12,9 ± 3,7 мкм (29%) [среднее ± стандартное отклонение (% коэффициент изменчивости (CV))], стойка C MIN составила 5,6 ± 3,2 мкм (57%), а AUC составила 184 ± 73 мкм / час (40%).

    Влияние продуктов питания. Площадь под кривой «концентрация-время» и C Max после однократного приема эфавиренза в дозе 600 мг в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, увеличились в неинфицированных добровольцев на 28% (90% ДИ: 22-33%) и 79% (90% ДИ:%) соответственно, когда таблетки принимались вместе с пищей с высоким содержанием жиров по сравнению с приемом таблеток натощак.

    Распределение. Эфавиренц обладает высокой способностью связываться с белками плазмы, особенно с альбумином (примерно 99,5-99,75%). У ВИЧ-инфицированных пациентов (N = 9), которые получали эфавиренз в дозе от 200 до 600 мг 1 раз в сутки в течение не менее одного месяца, показатели концентрации в спинномозговой жидкости имели значения от 0,26 до 1,19% (в среднем 0 , 69%) соответствующей концентрации в плазме крови. Этот показатель примерно в 3 раза превышает концентрацию не связанных с белками (свободных) фракций эфавиренза в плазме крови.

    Метаболизм. В исследованиях с участием пациентов и исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека наблюдалось, что эфавиренз превращается в гидроксилированные производные, образовавшиеся из гидроксилированных метаболитов преимущественно с участием системы цитохрома Р450 с последующей глюкуронизацией. Эти метаболиты неактивны в отношении ВИЧ-1. На основании исследований in vitro было сделано предположение о том, что CYРЗА4 и CYP2В6 являются основными изоферментами, ответственными за метаболизм эфавиренза, и он ингибирует изоферменты 2С9, 2С19 и ЗА4 системы цитохрома Р450. В ходе исследований in vitro эфавиренз НЕ ингибировал CYP2Е1 и ингибировал СYР206 и CYP1А2 только при концентрациях, намного превышали концентрации, которые достигаются в клинических условиях.

    Метаболизм эфавиренза в плазме крови может возрасти в пациентов, гомозиготных по G516Т вариантом фермента CYP2В6. Клиническое значение этого эффекта неизвестно; по крайней мере не исключено потенциальное увеличение частоты и тяжести нежелательных явлений, связанных с приемом эфавиренза.

    Было обнаружено, что эфавиренз индуцирует ферменты системы цитохрома Р450, а следовательно, приводит к индукции его собственного метаболизма. В неинфицированных добровольцев при многократном приемемг в сутки в течение 10 дней наблюдался меньший степень кумуляции препарата, чем предполагалось (на 22-42% ниже), и более короткий период полувыведениячасов (период полувыведения однократной дозы составляетчасов).

    Вывод . Эфавиренц имеет относительно большой период полувыведения, что составляет от 52 до 76 часов после однократной дозы ичасов после многократных доз. В моче обнаруживается приблизительно 14-34% меченой изотопом дозы эфавиренза и менее 1% дозы эфавиренза выделяется с мочой в неизмененном виде.

    Только у одного пациента с тяжелым нарушением функции печени (стадия C по шкале Чайлд-Пью) отмечался больше в 2 раза период полувыведения, что свидетельствует о возможности гораздо большей степени кумуляции.

    Фармакокинетика у детей. В 49 детей, которые получают дозу, эквивалентную 600 мг эфавиренза (доза рассчитана в соответствии с возрастом и массой тела), стойка C Max составляла 14,1 мкм, стойка C MIN составляла 5,6 мкм и AUC составила 216 мкм / ч. Фармакокинетика эфавиренза у детей была такой же, как у взрослых.

    Пол, расовая принадлежность и возраст. У мужчин и женщин, а также у пациентов разного расовой принадлежности наблюдалась подобная фармакокинетика эфавиренза. Есть ограниченные данные о том, что уроженцы стран Азии и Тихоокеанских островов могут иметь повышенную восприимчивость к эфавиренза, однако любой пониженной переносимости эфавиренза у таких пациентов не наблюдалось. У пациентов пожилого возраста фармакокинетические исследования не проводились.

    Показания

    В составе комбинированной противовирусной терапии для лечения заболеваний, вызванных вирусом иммунодефицита человека-1 (ВИЧ-1), у взрослых и детей старше 3 лет.

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам, которые входят в состав препарата.
    • Тяжелые нарушения функции печени (стадия C по шкале Чайлд-Пью).
    • Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом, триазоламом, пимозидом, бепридилом или алкалоидами спорыньи (например эрготамином, дигидроэрготамином, эргоновин и метилергоновин), поскольку конкурирования эфавиренза за CYP3A4 может привести к угнетению метаболизма этих препаратов и появления предпосылок для возникновения серьезных и / или угрожающих жизни побочных эффектов (таких как сердечные аритмии, длительное седативный эффект или угнетение дыхания).
    • Одновременный прием с препаратами растительного происхождения, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), из-за возможного снижения концентрации в плазме крови и уменьшение клинической эффективности эфавиренза.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Эфавиренц есть in vivo индуктором CYP3A4, CYP2B6 и UGT1A1. При одновременном применении эфавиренза с другими препаратами, которые являются субстратами для этих ферментов, может наблюдаться снижение их концентрации в плазме крови.

    Эфавиренц может быть индуктором 2С19 и CYP2С9; однако ингибирование наблюдалось in vitro и общий эффект совместного применения с субстратами этих энзимов не определен.

    Действие эфавиренза может повыситься в случае одновременного применения медицинских препаратов (например ритонавира) или пищи (например грейпфрутового сока), ингибирующих активность CYP3A4 и CYP2B6. Составляющие, индуцируют эти энзимы, могут привести к уменьшению концентрации эфавиренза в плазме крови.

    Исследование взаимодействия проводились только у взрослых.

    Противопоказания к совместному применению:

    Эфавиренц не следует применять одновременно с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом, триазоламом, пимозидом, бепридилом или алкалоидами спорыньи (например эрготамином, дигидроэрготамином, эргоновин и метилергоновин), так как ингибирование их метаболизма может привести к серьезным, опасным для жизни последствиям.

    Зверобой (St.John’s wort) (Hypericum perforatum)

    Одновременное применение эфавиренза и зверобоя или препаратов, содержащих зверобой, противопоказано. Возможно уменьшение концентрации эфавиренза в плазме крови при одновременном применении со зверобоем, что связано с индукцией симбионтов энзимов препарата и / или транспорта протеинов зверобоем. Если пациент уже принимает зверобой, применение его следует прекратить, проверить уровень вируса и, по возможности, уровень эфавиренза. Уровень эфавиренза может увеличиться после отмены зверобоя и, возможно, потребуется коррекция дозы эфавиренза.

    Индуцирующий эффект зверобоя может длиться меньше 2 недели после прекращения его применения.

    Взаимодействия эфавиренза с ингибиторами протеазы, с другими антиретровирусными агентами, отличными от ингибиторов протеазы, и другими неантиретровируснимы медицинскими препаратами приведены в таблице 1 (усиление указано как «», уменьшение как «¯», без изменений как «« »и 1 раз каждые 8 или 12:00 как «через каждые 8:00» или «через каждые 12:00»). В круглых скобках приводятся 90-процентные или 95-процентные доверительные интервалы, если они были определены. Если не указано иначе, исследования проводились с участием здоровых добровольцев.

    Взаимодействие между Эфавиренц и другими лекарственными средствами у взрослых людей

    Источник: http://bolen.com.ua/jeffahop-600-tabletki-p-plen-obol-po-600-mg-30-vo-flakone.html