Enfuvirtide аналоги

Энфувиртид (Enfuvirtide)



Содержание

Русское название

Латинское название вещества Энфувиртид

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Энфувиртид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

  • Аптечка
  • Интернет-магазин
  • О компании
  • Контакты
  • Контакты издательства:
  • E-mail:
  • Адрес: Россия,, Москва, ул. 5-я Магистральная , д. 12.

Оглавление:

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

©. РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ®

Все права защищены

Не разрешается коммерческое использование материалов

Информация предназначена для специалистов здравоохранения



Энфувиртид

Содержание

Латинское название [ править ]

Фармакологическая группа [ править ]

  • Средства для лечения ВИЧ-инфекции
  • Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Характеристика вещества [ править ]

Энфувиртид — ингибитор фузии (слияния).

Фармакология [ править ]

Энфувиртид- первый представитель класса терапевтических средств, называемых ингибиторами слияния.

Энфувиртид специфически связываясь с гликопротеидом gp41 вируса иммунодефицита человека 1 (ВИЧ-1) вне клетки и ингибируя его структурную реаранжировку, блокирует проникновение вируса внутрь клетки. Не требует внутриклеточной активации.

Противовирусная активность энфувиртида обусловлена взаимодействием с другим семикратно повторяющимся участком HR1 в природном gp41 на поверхности вируса.

После однократного п/к введения в область передней брюшной стенки 90 мг энфувиртида Сmax — 4,59±1,5 мкг/мл, AUC — 55,8±12,1 мкг×ч/мл, абсолютная биодоступность — 84,3±15,5%. При п/к введении энфувиртида в диапазоне доз 45–180 мг биодоступность пропорциональна вводимой дозе.



Абсорбция энфувиртида не зависит от места введения. Css при введении 90 мг — 2,6–3,4 мкг/мл. Объем распределения после в/в введения 90 мг — 5,5±1,1 л. Связь с белками — 92% (в основном с альбумином и в меньшей степени — с альфа1-кислым гликопротеином).

Являясь пептидом, энфувиртид подвергается катаболизму до аминокислот, входящих в его состав, с последующей их утилизацией в организме. Энфувиртид не ингибирует ферменты семейства цитохрома CYP450. In vitro гидролиз амидной группы С-конца аминокислоты фенилаланина приводит к образованию деамидированного метаболита и образование этого метаболита не зависит от НАДФ-Н. Метаболит обнаруживается в плазме после введения энфувиртида с AUC 2,4–15% от AUC энфувиртида.

После п/к введения 90 мг энфувиртида T1/2 — 3,8±0,6 ч, клиренс — 1,7±0,4 л/ч.

Применение [ править ]

ВИЧ-1 (в комбинации с другими противоретровирусными ЛС).

Энфувиртид: Противопоказания [ править ]

Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]

Применения энфувиртида во время беременности следует избегать. Применение возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.



Кормление грудью следует прекратить до начала терапии, в т.ч. и во избежание передачи ВИЧ ребенку.

Энфувиртид: Побочные действия [ править ]

Местные реакции: боль, дискомфорт в месте инъекции, уплотнение, эритема, узел, киста, зуд, экхимоз. Редко (1,5%) — абсцесс и флегмона.

Отмечавшиеся не менее чем у 2 взрослых пациентов на 100 пациенто-лет, получавших комбинированное лечение с оптимизированной базовой противоретровирусной терапией

Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, головокружение, нарушение вкуса, бессонница, депрессия, тревога, кошмарные сновидения, раздражительность, гипестезия, нарушение концентрации внимания, тремор.

Со стороны дыхательной системы: кашель, боль в горле.



Со стороны кожных покровов: зуд, ночная потливость, сухость кожи, повышенная потливость, себорейная экзема, эритема, акне.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, боль в спине, боли в конечностях, мышечные спазмы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в верхней половине живота, запор, диарея, панкреатит. Со стороны органов чувств: конъюнктивит, вертиго.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, тошнота, рвота, озноб, дрожь, снижение АД, повышение активности печеночных трансаминаз, первичная реакция иммунных комплексов, респираторный дистресс-синдром, гломерулонефрит.

Прочие: слабость, снижение веса, снижение аппетита, анорексия, астения, гриппоподобный синдром, лимфаденопатия.



Лабораторные показатели (изменения наблюдались чаще у пациентов, получавших комбинированную терапию энфувиртидом с оптимизированной базовой противоретровирусной терапией, по сравнению с пациентами, получающими только оптимизированную базовую противоретровирусную терапию): эозинофилия, повышение активности АЛТ, КФК, снижение Hb.

Взаимодействие [ править ]

Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий между энфувиртидом и ЛС, метаболизм которых протекает с участием ферментов семейства CYP450, не установлено.

Введение энфувиртида в сочетании с ритонавиром, саквинавиром и рифампицином не приводило к клинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям.

Энфувиртид не замещает варфарин, мидазолам, ампренавир или эфавиренз в их местах связывания с белком.

Исследования энфувиртида в комбинации с другими противовирусными средствами различных классов (нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы и ингибиторами протеаз), включая зидовудин, ламивудин, нелфинавир, индинавир и эфавиренз, показали наличие от аддитивного до синергичного эффектов и отсутствие антагонизма. Взаимосвязи между чувствительностью ВИЧ-1 к энфувиртиду in vitro и ингибированием репликации ВИЧ-1 у человека не установлено. Из-за различных ферментов-мишеней и как предполагается за счет активности энфувиртида в отношении ВИЧ-штаммов, устойчивых к другим классам противовирусных средств, ВИЧ-изоляты, устойчивые к энфувиртиду должны оставаться чувствительными к нуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы, ненуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы и ингибиторам протеаз.

Не следует смешивать энфувиртид с другими ЛС, за исключением поставляемого растворителя (вода для инъекций).

Энфувиртид: Способ применения и дозы [ править ]

П/к в область плеча, переднюю поверхность бедра или переднюю брюшную стенку. Необходимо менять место каждой последующей инъекции энфувиртида.

Взрослые — 90 мг энфувиртида 2 раза в сутки.

Дети 6–16 лет — 2 мг/кг 2 раза в сутки. Максимальная доза энфувиртида — 90 мг 2 раза в сутки.

Меры предосторожности [ править ]

Энфувиртид назначают только в комбинации с другими противоретровирусными ЛС. Пациенты с симптомами предположительной системной аллергической реакции должны прекратить лечение и немедленно пройти медицинское обследование. Не следует возобновлять лечение после возникновения системных реакций, возможно связанных с приемом энфувиртида. Факторы риска, которые могут предопределять развитие или тяжесть аллергической реакции не установлены.

При терапии энфувиртидом отмечена повышенная частота возникновения бактериальной пневмонии (6,6 пациентов с пневмонией по сравнению с 0,6 на 100 пациенто-лет в группах, получавших комбинированную терапию энфувиртидом и оптимизированную базовую противоретровирусную терапию и только оптимизированную базовую терапию, соответственно; в анализ включены бронхопневмония и связанные явления), которая в ряде случаев была фатальной. Частота пневмонии при терапии энфувиртидом была сходной с таковой в общей популяции больных (литературные данные), но была меньше в контрольной группе. Связь пневмонии с терапией препаратом не установлена. Факторы риска для развития пневмонии включают низкое исходное количество CD4-лимфоцитов, высокую вирусную нагрузку, в/в введение ЛС, курение и заболевание легких в анамнезе. Необходимо тщательно контролировать появление симптомов инфекции, особенно, если имеются факторы риска развития пневмонии.



Наиболее частыми побочными явлениями энфувиртида были реакции в месте введения (98%). Но отмена терапии потребовалась только у 4% пациентов. Подавляющее большинство местных реакций (85%) легкой и средней степени тяжести, наблюдается в течение первой недели лечения и не приводит к ограничению обычной деятельности. Степень тяжести болевого синдрома и дискомфорт при продолжении лечения не увеличиваются. Количество местных поражений, наблюдавшихся при запланированном посещении врача во время клинического исследования, составляло менее 5 у 72% пациентов с такими явлениями. Введение энфувиртида лицам, неинфицированным ВИЧ-1 (например после проведения профилактики) может вызывать появление антиэнфувиртид антител, имеющих перекрестную реакцию с ВИЧ gp41, что может привести к ложноположительному ВИЧ-тесту при проведении ELISA теста с ВИЧ-антителами.

Не имеется доказательств влияния энфувиртида на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, однако необходимо принимать во внимание побочные действия, возникающие при введении препарата.

Условия хранения [ править ]

При температуре не выше 30 °C. Разведенный препарат хранят в холодильнике (2–8 °C) и используют в течение 24 ч.

Торговые наименования [ править ]

Фузеон: лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 90 мг/мл; Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд. (Швейцария)

Источник: http://wikimed.pro/index.php?title=%D0%94%D0%B5%D0%B9%D1%81%D1%82%D0%B2%D1%83%D1%8E%D1%89%D0%B8%D0%B5_%D0%B2%D0%B5%D1%89%D0%B5%D1%81%D1%82%D0%B2%D0%B0:%D0%AD%D0%BD%D1%84%D1%83%D0%B2%D0%B8%D1%80%D1%82%D0%B8%D0%B4



Энфувиртид

Русское название

Латинское название

Брутто-формула

Фармакологическая группа

Код CAS

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Ингибитор фузии (слияния). Специфически связываясь с гликопротеидом gp41 ВИЧ-1 вне клетки и ингибируя его структурную реаранжировку, блокирует проникновение вируса внутрь клетки. Не требует внутриклеточной активации. Противовирусная активность обусловлена взаимодействием с др. семикратно повторяющимся участком HR1 в природном gp41 на поверхности вируса.

Фармакокинетика. После однократного п/к введения в область передней брюшной стенки 90 мг энфувиртида Сmax — 4,59±1,5 мкг/мл, AUC — 55,8±12,1 мкг×ч/мл, абсолютная биодоступность — 84,3±15,5%. При п/к введении в диапазоне доз 45–180 мг биодоступность пропорциональна вводимой дозе. Абсорбция не зависит от места введения. Cssпри введении 90 мг — 2,6–3,4 мкг/мл. Объем распределения после в/в введения 90 мг — 5,5±1,1 л. Связь с белками — 92% (в основном с альбумином и, в меньшей степени — с альфа1-кислым гликопротеином). Являясь пептидом, подвергается катаболизму до аминокислот, входящих в его состав, с последующей их утилизацией в организме. Не ингибирует ферменты семейства цитохрома CYP450. In vitro гидролиз амидной группы С-конца аминокислоты фенилаланина приводит к образованию деамидированного метаболита и образование этого метаболита не зависит от НАДФ-Н. Метаболит обнаруживается в плазме после введения энфувиртида с AUC 2,4–15% от AUC энфувиртида. После п/к введения 90 мг энфувиртида T1/2 — 3,8±0,6 ч, клиренс — 1,7±0,4 л/ч. Фармакокинетика энфувиртида у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью не изучалась, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет. Клиренс энфувиртида не изменяется у пациентов с КК выше 35 мл/мл. Клиренс энфувиртида на 20% ниже у женщин, чем у мужчин и увеличивается с увеличением массы тела независимо от пола (на 20% выше у пациентов с весом тела 100 кг и на 20% ниже у пациентов с весом тела 40 кг, относительно пациента сравнения с весом тела 70 кг), что не является клинически значимым. У детей 3–16 лет при назначении в дозе 2 мг/кг 2 раза в сутки (не более 90 мг 2 раза в сутки) концентрация энфувиртида в плазме аналогична таковой у взрослых пациентов, получавших препарат в дозе 90 мг 2 раза в сутки. У детей в возрасте 5–16 лет, получавших энфувиртид в дозе 2 мг/кг 2 раза в сутки, AUC — 51,4±22,8 мкг×ч/мл, Сmax — 5,81±2,35 мкг/мл и Сminмежду введениями — 2,82±1,46 мкг/мл.

Показания. ВИЧ-1 (в комбинации с др. противоретровирусными ЛС).

Противопоказания. Гиперчувствительность, лактация.

С осторожностью. Беременность, детский возраст (до 6 лет).



Дозирование. П/к в область плеча, переднюю поверхность бедра или переднюю брюшную стенку. Необходимо менять место каждой последующей инъекции.

Взрослые — 90 мг 2 раза в сутки.

Дети 6–16 лет — 2 мг/кг 2 раза в сутки. Максимальная доза — 90 мг 2 раза в сутки.

Дозы, вводимые 2 раза в сутки и соответствующий объем раствора, рекомендуемые в педиатрической практике в зависимости от массы тела: 11–15,5 кг — 27 мг (0,3 мл), 15,6–20 кг — 36 мг (0,4 мл), 20,1–24,5 кг — 45 мг (0,5 мл), 24,6–29 кг — 54 мг (0,6 мл), 29,1–33,5 кг — 63 мг (0,7 мл), 33,6–38 кг — 72 мг (0,8 мл), 38,1–42,5 кг — 81 мг (0,9 мл), более 42,6 кг — 90 мг (1 мл).

Коррекции дозы для пациентов с КК более 35 мл/мин не требуется.


Лиофилизированный порошок следует разводить стерильной водой для инъекций для получения раствора.

Побочное действие. Местные реакции: боль, дискомфорт в месте инъекции, уплотнение, эритема, узел, киста, зуд, экхимоз. Редко (1,5%) — абсцесс и флегмона.

Отмечавшиеся не менее чем у 2 взрослых пациентов на 100 пациентов-лет, получавших комбинированное лечение с оптимизированной базовой противоретровирусной терапией.

Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, головокружение, нарушение вкуса, бессонница, депрессия, тревога, кошмарные сновидения, раздражительность, гипестезия, нарушение концентрации внимания, тремор.

Со стороны дыхательной системы: кашель, боль в горле.

Со стороны кожных покровов: зуд, ночная потливость, сухость кожи, повышенная потливость, себорейная экзема, эритема, акне.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, боль в спине, боли в конечностях, мышечные спазмы.



Со стороны мочевыводящей системы: конкременты в почках, гематурия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в верхней половине живота, запор, диарея, панкреатит. Со стороны органов чувств: конъюнктивит, вертиго.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, тошнота, рвота, озноб, дрожь, арснижение АД, повышение активности «печеночных» трансаминаз, первичная реакция иммунных комплексов, респираторный дистресс-синдром, гломерулонефрит.

Прочие: слабость, снижение веса, снижение аппетита, анорексия, астения, гриппоподобный синдром, лимфоаденопатия.

Инфекции: кандидоз слизистой ротовой полости, простой герпес, папиллома кожи, грипп, синусит, фолликулит, отит, пневмония.



Лабораторные показатели (изменения наблюдались чаще у пациентов, получавших комбинированную терапию энфувиртидом с оптимизированной базовой противоретровирусной терапией, по сравнению с пациентами, получающими только оптимизированную базовую противоретровирусную терапию): эозинофилия, повышение активности АЛТ, КФК, снижение Hb.

Передозировка. Сведений о передозировке нет. Максимальная введенная доза — 180 мг однократно п/к. Побочные действия, отличные от возникающих при введении рекомендованной дозы, не отмечены.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Взаимодействие. Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий между энфувиртидом и ЛС, метаболизм которых протекает с участием ферментов семейства CYP450, не установлено.

Введение препарата Фузеон в сочетании с ритонавиром, саквинавиром и рифампицином не приводило к клинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям.



Энфувиртид не вытесняется из мест своего связывания с белком саквинавиром, нелфинавиром, лопинавиром, эфавирензом, невирапином, ампренавиром, итраконазолом, мидазоламом или варфарином.

Не замещает варфарин, мидазолам, ампренавир или эфавиренз в их местах связывания с белком.

Исследования энфувиртида в комбинации с др. противовирусными средствами различных классов (нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы и ингибиторами протеаз), включая зидовудин, ламивудин, нелфинавир, индинавир и. эфавиренз, показали наличие от аддитивного до синергичного эффектов и отсутствие антагонизма. Взаимосвязи между чувствительностью ВИЧ-1 к энфурвитиду in vitro и ингибированием репликации ВИЧ-1 у человека не установлено. Из-за различных ферментов-мишеней и как предполагается за счeт активности энфувиртида в отношении ВИЧ-штаммов, устойчивых к др. классам противовирусных средств, ВИЧ-изоляты, устойчивые к энфувиртиду должны оставаться чувствительными к нуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы, ненуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы и ингибиторам протеаз.

Не следует смешивать с др. ЛС, за исключением поставляемого растворителя (вода для инъекций).

Особые указания. Данные об эффективности препарата у детей старше 3 лет ограничены.



Назначают только в комбинации с др. противоретровирусными ЛС. Пациенты с симптомами предположительной системной аллергической реакции должны прекратить лечение и немедленно пройти медицинское обследование. Не следует возобновлять лечение после возникновения системных реакций, возможно связанных с приемом препарата. Факторы риска, которые могут предопределять развитие или тяжесть аллергической реакции не установлены.

При терапии препаратом отмечена повышенная частота возникновения бактериальной пневмонии (6,6 пациентов с пневмонией по сравнению с 0,6 на 100 пациентов-лет в группах, получавших комбинированную терапию энфувиртидом и оптимизированную базовую противоретровирусную терапию и только оптимизированную базовую терапию, соответственно; в анализ включены бронхопневмония и связанные явления), которая в ряде случаев была фатальной. Частота пневмонии при терапии энфувиртидом была сходной с таковой в общей популяции больных (литературные данные), но была меньше в контрольной группе. Связь пневмонии с терапией препаратом не установлена. Факторы риска для развития пневмонии включают низкое исходное количество CD4-лимфоцитов, высокую вирусную нагрузку, в/в введение ЛС, курение и заболевание легких в анамнезе. Необходимо тщательно контролировать появление симптомов инфекции, особенно, если имеются факторы риска развития пневмонии.

Наиболее частыми побочными явлениями были реакции в месте введения (98%). Но отмена терапии потребовалась только у 4% пациентов. Подавляющее большинство местных реакций (85%) легкой и средней степени тяжести, наблюдается в течение первой недели лечения и не приводит к ограничению обычной деятельности. Степень тяжести болевого синдрома и дискомфорт при продолжении лечения не увеличиваются. Количество местных поражений, наблюдавшихся при запланированном посещении врача во время клинического исследования, составляло менее 5 у 72% пациентов с такими явлениями. Введение препарата лицам, неинфицированным ВИЧ-1 (например, после проведения профилактики) может вызывать появление анти-энфувиртид антител, имеющих перекрeстную реакцию с ВИЧ gp41, что может привести к ложноположительному ВИЧ-тесту при проведении ELISA теста с ВИЧ-антителами.

Энфувиртид не оказывал тератогенного действия в исследованиях, проведeнных на животных (крысы и кролики), в дозе в 8,9 раз превышающей терапевтическую для человека. Исследования по применению препарата у беременных женщин не проводились. Применения во время беременности следует избегать, если только потенциальные преимущества терапии для матери не превышают возможный риск для плода.

Неизвестно выделяется ли препарат с грудным молоком у человека,. Кормление грудью следует прекратить до начала терапии, в т.ч. и во избежание передачи ВИЧ ребенку.



Эфувиртид не проявил мутагенных и кластогенных свойств в сериях анализов in vivo и in vitro; не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс в дозах, превосходящих в 0,7, 2,5 и 8,3 раз максимальную рекомендованную суточную дозу для человека и рассчитанных в мг/кг п/к.

Не имеется доказательств влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, однако необходимо принимать во внимание побочные действия, возникающие при введении препарата.

Разведенный препарат хранят в холодильнике (2–8 °C) и используют в течение 24 ч. Перед введением готовый раствор из холодильника доводят до комнатной температуры (например, удерживая в руке в течение около 5 мин) и проверяют полностью ли растворилось содержимое флакона. Восстановленный раствор не используют, если он содержит механические включения.

[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. — Т.2, ч.с.; ч.с.

Источник: http://znaniemed.ru/%D0%B2%D0%B5%D1%89%D0%B5%D1%81%D1%82%D0%B2%D0%BE/%D1%8D%D0%BD%D1%84%D1%83%D0%B2%D0%B8%D1%80%D1%82%D0%B8%D0%B4



ЭНФУВИРТИД

ЭНФУВИРТИД Инструкция

Ингибитор фузии (слияния). Специфически связываясь с гликопротеидом gp41 ВИЧ-1 вне клетки и ингибируя его структурную реаранжировку, блокирует проникновение вируса внутрь клетки. Не требует внутриклеточной активации. Противовирусная активность обусловлена взаимодействием с другим семикратно повторяющимся участком HR1 в природном gp41 на поверхности вируса

После однократного п/к введения в область передней брюшной стенки энфувиртида в дозе 90 мг Сmax – 4.59±1.5 мкг/мл, AUC – 55.8±12.1 мкг х ч/мл, абсолютная биодоступность – 84.3±15.5%. При п/к введении в диапазоне дозмг биодоступность пропорциональна вводимой дозе. Абсорбция не зависит от места введения. Css при дозе 90 мг – 2.6-3.4 мкг/мл. Vd после в/в введения 90 мг – 5.5±1.1 л. Связывание с белками плазмы — 92% (в основном с альбумином и, в меньшей степени — с кислым α1-гликопротеином).

Являясь пептидом, подвергается катаболизму до аминокислот, входящих в его состав, с последующей их утилизацией в организме. Не ингибирует изоферменты системы CYP. In vitro гидролиз амидной группы С-конца аминокислоты фенилаланина приводит к образованию деамидированного метаболита и образование этого метаболита не зависит от НАДФ-Н. Метаболит обнаруживается в плазме после введения энфувиртида с AUC 2.4-15% от AUC энфувиртида.

После п/к введения энфувиртида в дозе 90 мг T1/2 – 3.8±0.6 ч, клиренс – 1.7±0.4 л/ч.

Лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к энфувиртиду.



Применяют только в комбинации с другими противоретровирусными средствами.

При подозрении на системную аллергическую реакцию следует прекратить лечение и обследовать больного. Не следует возобновлять лечение после возникновения системных реакций, возможно связанных с приемом энфувиртида. Факторы риска, которые могут предопределять развитие или тяжесть аллергической реакции не установлены.

На фоне терапии отмечена повышенная частота возникновения бактериальной пневмонии, которая в ряде случаев была фатальной. Факторы риска для развития пневмонии включают низкое исходное количество CD4-лимфоцитов, высокую вирусную нагрузку, в/в введение лекарственных средства, курение и заболевание легких в анамнезе. Необходимо тщательно контролировать появление симптомов инфекции, особенно, если имеются факторы риска развития пневмонии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не установлено влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами, однако следует учитывать побочные реакции, возникающие на фоне терапии.



Не рекомендуется применение при беременности за исключением случаев, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно выделяется ли энфувиртид с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях энфувиртид не проявил мутагенных и кластогенных свойств in vivo и in vitro; не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс в дозах, превосходящих в 0.7, 2.5 и 8.3 раз максимальную рекомендованную суточную дозу для человека и рассчитанных в мг/кг п/к.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, головокружение, нарушение вкуса, бессонница, депрессия, тревога, кошмарные сновидения, раздражительность, гипестезия, нарушение концентрации внимания, тремор.

Со стороны дыхательной системы: кашель, боль в горле, синусит, фолликулит, пневмония, респираторный дистресс-синдром.



Дерматологические реакции: зуд, ночная потливость, сухость кожи, повышенная потливость, себорейная экзема, эритема, акне, простой герпес, папиллома кожи.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, боль в спине, боли в конечностях, мышечные спазмы.

Со стороны мочевыделительной системы: конкременты в почках, гематурия, гломерулонефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в верхней половине живота, запор, диарея, панкреатит, снижение аппетита, анорексия, кандидоз слизистой оболочки ротовой полости, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, вертиго, отит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, озноб, дрожь, снижение АД, первичная реакция иммунных комплексов.

Местные реакции: боль, дискомфорт в месте инъекции, уплотнение, эритема, узел, киста, зуд, экхимозы; редко — абсцесс и флегмона.

Прочие: слабость, снижение массы тела, астения, гриппоподобный синдром, лимфоаденопатия, грипп; изменения лабораторных показателей (чаще у пациентов, получавших комбинированную терапию энфувиртидом с оптимизированной базовой противоретровирусной терапией, по сравнению с пациентами, получающими только оптимизированную базовую противоретровирусную терапию) — эозинофилия, повышение активности АЛТ, КФК, снижение содержания гемоглобина.

Исследования энфувиртида в комбинации с другими противовирусными средствами различных классов (нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы и ингибиторами протеаз), включая зидовудин, ламивудин, нелфинавир, индинавир и эфавиренз, показали наличие от аддитивного до синергичного эффектов и отсутствие антагонизма.

Вводят п/к в область плеча, переднюю поверхность бедра или переднюю брюшную стенку. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела пациента. Коррекции дозы для пациентов с КК более 35 мл/мин не требуется.

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».

Источник: http://www.medsovet.info/herb/23410

Виреад аналоги

Дешевые аналоги Виреад

Аналог по показанию и способу применения

Аналог по показанию и способу применения

Аналог по показанию и способу применения

Аналог по показанию и способу применения

Аналог по показанию и способу применения

При расчетах стоимости дешевых аналогов Виреад учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками

Популярные аналоги Виреад

Аналог по показанию и способу применения

Аналог по показанию и способу применения

Аналог по показанию и способу применения

Аналог по составу и показанию

Аналог по показанию и способу применения

Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов

Все аналоги Виреад

Аналоги по составу и показанию к применению

Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Виреад, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению

Источник: http://analogi.info/viread

ФУЗЕОН (Энфувиртид) / FUZEON (Enfuvirtide)

Описание / Инструкция

Терапия ВИЧ-1 инфекции в комбинации с другими противоретровирhttps://dostavkalikiv.com/goods/fuzeon_66743.htmlусными средствами при неэффективности предшествующей терапии.

Стандартный режим дозирования Препарат следует вводить жедневно, п/к в область плеча, переднюю поверхность бедра или переднюю брюшную стенку. Необходимо менять место каждой последующей инъекции и вводить препарат туда, где в настоящее время нет реакции на инъhttps://dostavkalikiv.com/goods/fuzeon_66743.htmlекцию. Взрослым назначают по по 90 мг 2 раза/сут. Дозирование в особых случаях Информация о применении препарата у детей в возрасте до 6 лет не предоставлена. Детя в возрасте 6-16 лет назначают по 2 мг/кг 2 раза/сут. Максимальная доза — по 90 мг 2 раза/сут

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С. После восстановлhttps://dostavkalikiv.com/goods/fuzeon_66743.htmlения раствор хранится при температуре 2-8° С в течение 24 ч, в защищенном от света месте. Срок годности — 3 года.

Купить ФУЗЕОН (Энфувиртид) / FUZEON (Enfuvirtide) Вы можете с доставкой в Винница, Луцк, Днепропетровск, Кривой Рог, Донецк, Мариуполь, Житомир, Ужгород, Ивано-Франковск, Калуш, Белая Церковь, Борисполь, Бровары, Вишневое, Вышгород, Кировоград, Симферополь, Ялта, Луганск, Николаев, Одесса, Полтава, Ровно, Сумы, Тернополь, Харьков, Херсон, Хмельницкий, Черкассы, Чернигов, Черновцы

Источник: http://dostavkalikiv.com/goods/fuzeon_66743.html

ЭНФУВИРТИД, действующее вещество

ENFUVIRTIDE — латинское название действующего вещества ЭНФУВИРТИД

Код ATX для ЭНФУВИРТИД

Перед использованием препарата ЭНФУВИРТИД вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

ЭНФУВИРТИД: Клинико-фармакологическая группа

10.002 (Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ)

ЭНФУВИРТИД: Фармакологическое действие

Ингибитор фузии (слияния). Специфически связываясь с гликопротеидом gp41 ВИЧ-1 вне клетки и ингибируя его структурную реаранжировку, блокирует проникновение вируса внутрь клетки. Не требует внутриклеточной активации. Противовирусная активность обусловлена взаимодействием с другим семикратно повторяющимся участком HR1 в природном gp41 на поверхности вируса.

ЭНФУВИРТИД: Фармакокинетика

После однократного п/к введения в область передней брюшной стенки энфувиртида в дозе 90 мг Сmax – 4.59±1.5 мкг/мл, AUC – 55.8±12.1 мкг х ч/мл, абсолютная биодоступность – 84.3±15.5%. При п/к введении в диапазоне дозмг биодоступность пропорциональна вводимой дозе. Абсорбция не зависит от места введения. Css при дозе 90 мг – 2.6-3.4 мкг/мл. Vd после в/в введения 90 мг – 5.5±1.1 л. Связывание с белками плазмы — 92% (в основном с альбумином и, в меньшей степени — с кислым α1-гликопротеином).

Являясь пептидом, подвергается катаболизму до аминокислот, входящих в его состав, с последующей их утилизацией в организме. Не ингибирует изоферменты системы CYP. In vitro гидролиз амидной группы С-конца аминокислоты фенилаланина приводит к образованию деамидированного метаболита и образование этого метаболита не зависит от НАДФ-Н. Метаболит обнаруживается в плазме после введения энфувиртида с AUC 2.4-15% от AUC энфувиртида.

После п/к введения энфувиртида в дозе 90 мг T1/2 – 3.8±0.6 ч, клиренс – 1.7±0.4 л/ч.

ЭНФУВИРТИД: Дозировка

Вводят п/к в область плеча, переднюю поверхность бедра или переднюю брюшную стенку. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела пациента. Коррекции дозы для пациентов с КК более 35 мл/мин не требуется.

ЭНФУВИРТИД: Лекарственное взаимодействие

Исследования энфувиртида в комбинации с другими противовирусными средствами различных классов (нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы и ингибиторами протеаз), включая зидовудин, ламивудин, нелфинавир, индинавир и эфавиренз, показали наличие от аддитивного до синергичного эффектов и отсутствие антагонизма.

ЭНФУВИРТИД: Беременность и лактация

Не рекомендуется применение при беременности за исключением случаев, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно выделяется ли энфувиртид с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях энфувиртид не проявил мутагенных и кластогенных свойств in vivo и in vitro; не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс в дозах, превосходящих в 0.7, 2.5 и 8.3 раз максимальную рекомендованную суточную дозу для человека и рассчитанных в мг/кг п/к.

ЭНФУВИРТИД: Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, головокружение, нарушение вкуса, бессонница, депрессия, тревога, кошмарные сновидения, раздражительность, гипестезия, нарушение концентрации внимания, тремор.

Со стороны дыхательной системы: кашель, боль в горле, синусит, фолликулит, пневмония, респираторный дистресс-синдром.

Дерматологические реакции: зуд, ночная потливость, сухость кожи, повышенная потливость, себорейная экзема, эритема, акне, простой герпес, папиллома кожи.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, боль в спине, боли в конечностях, мышечные спазмы.

Со стороны мочевыделительной системы: конкременты в почках, гематурия, гломерулонефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в верхней половине живота, запор, диарея, панкреатит, снижение аппетита, анорексия, кандидоз слизистой оболочки ротовой полости, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, вертиго, отит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, озноб, дрожь, снижение АД, первичная реакция иммунных комплексов.

Местные реакции: боль, дискомфорт в месте инъекции, уплотнение, эритема, узел, киста, зуд, экхимозы; редко — абсцесс и флегмона.

Прочие: слабость, снижение массы тела, астения, гриппоподобный синдром, лимфоаденопатия, грипп; изменения лабораторных показателей (чаще у пациентов, получавших комбинированную терапию энфувиртидом с оптимизированной базовой противоретровирусной терапией, по сравнению с пациентами, получающими только оптимизированную базовую противоретровирусную терапию) — эозинофилия, повышение активности АЛТ, КФК, снижение содержания гемоглобина.

ЭНФУВИРТИД: Показания

ВИЧ-1 (в комбинации с другими противоретровирусными средствами).

ЭНФУВИРТИД: Противопоказания

Лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к энфувиртиду.

ЭНФУВИРТИД: Особые указания

Применяют только в комбинации с другими противоретровирусными средствами.

При подозрении на системную аллергическую реакцию следует прекратить лечение и обследовать больного. Не следует возобновлять лечение после возникновения системных реакций, возможно связанных с приемом энфувиртида. Факторы риска, которые могут предопределять развитие или тяжесть аллергической реакции не установлены.

На фоне терапии отмечена повышенная частота возникновения бактериальной пневмонии, которая в ряде случаев была фатальной. Факторы риска для развития пневмонии включают низкое исходное количество CD4-лимфоцитов, высокую вирусную нагрузку, в/в введение лекарственных средства, курение и заболевание легких в анамнезе. Необходимо тщательно контролировать появление симптомов инфекции, особенно, если имеются факторы риска развития пневмонии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не установлено влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами, однако следует учитывать побочные реакции, возникающие на фоне терапии.

Источник: http://drugfinder.ru/drugsubstance/enfuvirtid/

ЭНФУВИРТИД

ENFUVIRTIDE

ЭНФУВИРТИД: инструкция по применению и отзывы

Действующее вещество препарата ЭНФУВИРТИД

Код АТХ препарата ЭНФУВИРТИД

Клинико-фармакологическая группа препарата ЭНФУВИРТИД

Показания

ВИЧ-1 (в комбинации с другими противоретровирусными средствами).

Фармакологическое действие

Ингибитор фузии (слияния). Специфически связываясь с гликопротеидом gp41 ВИЧ-1 вне клетки и ингибируя его структурную реаранжировку, блокирует проникновение вируса внутрь клетки. Не требует внутриклеточной активации. Противовирусная активность обусловлена взаимодействием с другим семикратно повторяющимся участком HR1 в природном gp41 на поверхности вируса

Фармакокинетика

Являясь пептидом, подвергается катаболизму до аминокислот, входящих в его состав, с последующей их утилизацией в организме. Не ингибирует изоферменты системы CYP. In vitro гидролиз амидной группы С-конца аминокислоты фенилаланина приводит к образованию деамидированного метаболита и образование этого метаболита не зависит от НАДФ-Н. Метаболит обнаруживается в плазме после введения энфувиртида с AUC 2.4-15% от AUC энфувиртида.

После п/к введения энфувиртида в дозе 90 мг T1/2 – 3.8&plusmn-0.6 ч, клиренс – 1.7&plusmn-0.4 л/ч.

Дозировка

Вводят п/к в область плеча, переднюю поверхность бедра или переднюю брюшную стенку. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела пациента. Коррекции дозы для пациентов с КК более 35 мл/мин не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Исследования энфувиртида в комбинации с другими противовирусными средствами различных классов (нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы и ингибиторами протеаз), включая зидовудин, ламивудин, нелфинавир, индинавир и эфавиренз, показали наличие от аддитивного до синергичного эффектов и отсутствие антагонизма.

Беременность и лактация

Не рекомендуется применение при беременности за исключением случаев, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно выделяется ли энфувиртид с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях энфувиртид не проявил мутагенных и кластогенных свойств in vivo и in vitro- не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс в дозах, превосходящих в 0.7, 2.5 и 8.3 раз максимальную рекомендованную суточную дозу для человека и рассчитанных в мг/кг п/к.

Противопоказания

Лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к энфувиртиду.

Особые указания

Применяют только в комбинации с другими противоретровирусными средствами.

При подозрении на системную аллергическую реакцию следует прекратить лечение и обследовать больного. Не следует возобновлять лечение после возникновения системных реакций, возможно связанных с приемом энфувиртида. Факторы риска, которые могут предопределять развитие или тяжесть аллергической реакции не установлены.

На фоне терапии отмечена повышенная частота возникновения бактериальной пневмонии, которая в ряде случаев была фатальной. Факторы риска для развития пневмонии включают низкое исходное количество CD4-лимфоцитов, высокую вирусную нагрузку, в/в введение лекарственных средства, курение и заболевание легких в анамнезе. Необходимо тщательно контролировать появление симптомов инфекции, особенно, если имеются факторы риска развития пневмонии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не установлено влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами, однако следует учитывать побочные реакции, возникающие на фоне терапии.

Источник: http://medar.com.ua/medications.php?full=5024

ЭНФУВИРТИД (ENFUVIRTIDE)

Синонимы
Состав форма выпуска

Энфувиртид. Лиофилизатдля приготовления раствора для п/к инъекций (в 1 мл готового р-ра — 90 мг, в 1 фл,— 108 мг).

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ. Энфувиртид — первый представитель класса терапевтических средств, называемых ингибиторами фузии (слияния). Специфически связываясь с гликопротеидом gp41 ВИЧ-1 вне клетки и ингибируя его структурную реаранжировку, блокирует проникновение вируса внутрь клетки. Не требует внутриклеточной активации. Противовирусная активность энфувиртида обусловлена его взаимодействием с другим семикратно повторяющимся участком HR1 в природном gp41 на поверхности вируса.

Показания

Терапия ВИЧ-1-инфекции в комбинации с другими противоретровирусными средствами.

Применение

Ежедневно, п/к в область плеча, переднюю поверхность бедра или переднюю брюшную стенку. Необходимо менять место каждой последующей инъекции и вводить препарат туда, где в настоящее время нет реакции на инъекцию. Дозировка индивидуальная, зависит от возраста и массы тела.

Побочное действие

Местные реакции: боль, дискомфорт в месте инъекции, уплотнение, эритема, узел, киста, зуд, экхимоз; редко (1,5%) — абсцесс и целлюлит.

Со стороны ЦНС: головная боль, периферическая невропатия, головокружение, нарушение вкуса, бессонница, депрессия, тревога, кошмарные сновидения, раздражительность, гипестезия, нарушения внимания, тремор.

Со стороны ДС: кашель.

Организм в целом: слабость, снижение массы тела, снижение аппетита, анорексия, астения, боль в горле, гриппоподобный синдром.

Инфекции: кандидоз слизистой ротовой полости, простой герпес, папиллома кожи, грипп, синусит, фолликулит, отит, пневмония.

Со стороны кожных покровов: зуд, ночная потливость, сухость кожи, повышенная потливость, себорейная экзема, эритема, акне.

Со стороны ОДС: миалгия, артралгия, боль в спине, боли в конечностях, мышечные спазмы.

Со стороны МС: конкременты в почках, гематурия.

Со стороны ПС: тошнота, боль в верхнем отделе живота, запор, диарея, панкреатит.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: вертиго.

Со стороны СК: лимфоаденопатия. АР: сыпь, зуд. Прочие: лихорадка, тошнота и рвота, озноб, дрожь, артериальная гипотензия, повышенные уровни печеночных трапсаминаз в сыворотке, первичная реакция иммунных комплексов, респираторный дистресс-синдром, гломерулонефрит.

Противопоказания

Период лактации, повышенная чувствительность к энфувиртиду или к любому компоненту препарата. С осторожностью — беременность, детский возраст до 6 лет.

Передозировка

Сведений о передозировке препарата у человека нет.

Взаимодействие с другими лекарствами

Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий между энфувиртидом и ЛС, метаболизм которых протекает с участием ферментов семейства CYP450, не установлено. Энфувиртид не является ингибитором ферментов 3А4, 2D6,1А2, 2С19, 2Е1 и поэтому не влияет на метаболизм лекарственных средств с их участием. Введение препарата в сочетании с ритонавиром, саквинавиром и рифампицином не приводило к клинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям.

Энфувиртид не вытесняется из мест своего связывания с белком саквинавиром, нелфинавиром, лопипавиром, эфавирензом, невирапином, ампренавиром, итраконазолом, мидазоламом или варфарином. Энфувиртид не замещает варфарин, мидазолам, ампренавир или эфавиренз в их местах связывания с белком. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами, за исключением поставляемого растворителя (вода для инъекций).

Источник: http://farmaspravka.com/enfuvirtid-enfuvirtide

ФУЗЕОН

Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета; растворитель прозрачный, бесцветный; восстановленный раствор прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия карбонат (безводный) — 2.87 мг, маннитол — 27.05 мг, натрия гидроксид — q.s., хлористоводородная кислота — q.s.

Растворитель: вода д/и — 2 мл.

Флаконы бесцветного стекла (60) — пачки картонные (1) в комплекте с растворителем (фл. 60 шт.), шприцами одноразовыми вместимостью 3 мл (60 шт.), шприцами одноразовыми вместимостью 1 мл (60 шт.) и салфетками спиртовыми стерильными (180 шт.) — коробки картонные.

Энфувиртид — первый представитель класса терапевтических средств, называемых ингибиторами фузии (слияния). Специфически связываясь с гликопротеидом gp41 вирус иммунодефицита человека 1 (ВИЧ-1) вне клетки и ингибируя его структурную реаранжировку, блокирует проникновение вируса внутрь клетки. Не требует внутриклеточной активации. Противовирусная активность энфувиртида обусловлена его взаимодействием с другим семикратно повторяющимся участком HR1 в природном gp41 на поверхности вируса. Противовирусная активность in vitro была продемонстрирована с использованием лабораторных и клинических ВИЧ-1 изолятов на примере острой инфекции в культуре клеток Т-лимфобластов, клеток моноцитов/макрофагов и первичных мононуклеаров периферической крови (ПМПК). Выявлена селективная анти-ВИЧ-1 активность как в отношении прототипных, так и в отношении первичных вирусных изолятов. При определении чувствительности к энфувиртиду на 612 рекомбинантных образцах ВИЧ, содержащих env гены рибонуклеиновой кислоты (РНК) вируса, с помощью рекомбинантного метода фенотипирования с использованием переноса ВИЧ среднее геометрическое ЕС50 (концентрация при которой достигается половина максимального эффекта) энфувиртида составляло 0.259 мкг/мл (среднее геометрическое ± 2SD=1.96, мкг/мл). Данные образцы были получены до начала терапии у пациентов, участвовавших в клинических исследованиях III фазы. Исследования энфувиртида в комбинации с другими противовирусными средствами различных классов (нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы и ингибиторами протеаз), включая зидовудин, ламивудин, нелфинавир, индинавир и эфавиренз, показали наличие от аддитивного до синергичного эффектов и отсутствие антагонизма. Взаимосвязи между чувствительностью ВИЧ-1 к энфувиртиду in vitro и ингибированием репликации ВИЧ-1 у человека не установлено. Из-за различных ферментов-мишеней и как предполагается за счет активности энфувиртида в отношении ВИЧ штаммов, устойчивых к другим классам противовирусных средств, ВИЧ изоляты, устойчивые к энфувиртиду, должны оставаться чувствительными к нуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы, ненуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы и ингибиторам протеаз.

Резистентность in vitro: выделены ВИЧ-1 изоляты со сниженной чувствительностью к энфувиртиду и заменами в последовательности аминокислот (аа)эктодомена gp41. Эти замены коррелировали с различными уровнями сниженной чувствительности к энфувиртиду ВИЧ-мутантов с сайт-направленными мутациями.

Резистентность in vivo: в клинических исследованиях IIIфазы ВИЧ рекомбинанты, содержащие envгены РНК ВИЧ из образцов, полученных у 187 пациентов на 24 неделе лечения, продемонстрировали более чем 4-кратное снижение чувствительности к энфувиртиду по сравнению с образцами, взятыми до начала терапии. Из этих исследованных образцов 185 (98.9%) содержали специфические замены в ааgp41вирусов. Эти замены, возникавшие с уменьшающейся частотой, происходили в аа в положениях 38, 43, 36, 40, 42 и 45. Специфичные единичные замены в аминокислотных остатках gp41 в разной степени приводили к снижению вирусной чувствительности к энфувиртиду по сравнению с исходным уровнем. Показатель среднего геометрического изменения чувствительности колебался от 15.2- кратного снижения для V38Mдо 41.6-кратного снижения для V38A. Недостаточное количество образцов, содержащих множественные замены, не позволяет отследить закономерность этих замен равно как и их воздействие на вирусную чувствительность к энфувиртиду. Взаимосвязь этих замен с эффективностью in vivo не установлена. Степень снижения вирусной чувствительности к энфувиртиду коррелировала с устойчивостью к базовой антиретровирусной терапии до инициации лечения (см. Таблицу 1).

Перекрестная резистентность: благодаря новой вирусной мишени энфувиртид одинаково активен in vitro в отношении диких типов лабораторных изолятов, клинических изолятов и изолятов с генотипической устойчивостью к 1, 2 или 3 классу противовирусных средств (нуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы, ненуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы и ингибиторам протеаз). И, наоборот, предполагается, что мутации в gp41 аа 36-45, которые вызывают устойчивость к энфувиртиду, не должны вызывать перекрестной чувствительности к другим классам антиретровирусных средств.

Через 48 недель терапии неопределяемый уровень РНК ВИЧ-1 (менее 400 копий/мл) отмечен у 30% пациентов, получавших Фузеон в комбинации с оптимизированной базовой (ОБ) антиретровирусной терапией (АРТ), по сравнению с 12% у пациентов, получавших только оптимизированную базовую АРТ. Более часто неопределеяемый уровень РНК ВИЧ-1 отмечен у всех пациентов при терапии препаратом Фузеон, независимо от исходного уровня РНК ВИЧ-1, количества CD4 клеток, числа предшествующих или получаемых в настоящий момент компонентов АРТ. В то же время, у пациентов с количеством CD4 более 100 клеток/мл, исходной вирусной нагрузкой менее 5 log10 копий/мл, получавших ранее менее 10 препаратов АРТ и 1 или более препаратов входящих в ОБ в настоящее время было больше шансов достичь неопределяемого уровня РНК ВИЧ-1. Фузеон в комбинации с оптимизированным базовым лечением при сравнении с применением только базовой терапии у ВИЧ-1 инфицированных пациентов, достоверно лучше и статистически значимо изменял уровни РНК ВИЧ-1 в плазме ≥ 1 log10 копий/мл (-1.5 против -0.6), количество CD4 клеток (+91 против +45), процент пациентов со снижением РНК ВИЧ в ≥ 1 log и более по сравнению с исходным уровнем (37% против 17%), < 400 копий/мл (30% против 11%), < 50 копий/мл (18% против 8%), через 48 недель. [По результатам исследований TORO1 и TORO2, ITT].

Таблица 1. Доля пациентов с уровнем копий РНК ВИЧ-1 менее 400 копий/мли менее 50 копий/мл через 48 недель в подгруппах (объединенные данные TORO1 и TORO2, ITT).

Источник: http://health.mail.ru/drug/fuzeon/